粉末直接壓片技術(shù)及其輔料的應(yīng)用

時(shí)間：2020-06-30作者：西安天正藥用輔料有限公司瀏覽：200

      片劑是目前應(yīng)用較廣泛的一種劑型，片劑的生產(chǎn)方法一般可分為干法制片和濕法制片，由于干法制片有利于對濕、熱不穩(wěn)定藥物片劑的制備，并有縮短工序，減少輔料用量和節(jié)能等優(yōu)點(diǎn)，特別是隨著新輔料和干法制片設(shè)備的開發(fā)，使得干法制片的應(yīng)用越來越被制藥企業(yè)所重視和采用。




       干法制片包括干法制粒壓片法和直接壓片法。干法制粒壓片法是將藥物和輔料混勻后用適宜的設(shè)備壓成大片，然后再破碎成大小適宜的顆粒，或直接將原料干擠壓成顆粒，再加潤滑劑等混勻后即可壓片；直接壓片法依據(jù)主藥性狀不同，分為結(jié)晶藥物直接壓片法和粉末直接壓片法。結(jié)晶藥物直接壓片法是指有些結(jié)晶性藥物如氯化鈉、溴化鈉等無機(jī)鹽及維生素C等**物質(zhì)，呈正立方結(jié)晶等形態(tài)，其流動(dòng)性好并有較好的可壓性，經(jīng)過干燥并篩選后即可加入適宜的潤滑劑等輔料，混合均勻直接壓片；而粉末直接壓片是指將藥物的粉末與適宜的輔料分別過篩并混合后，不經(jīng)過制顆粒而直接壓制成片。




一、粉末直接壓片處方設(shè)計(jì)




       粉末直接壓片的處方設(shè)計(jì)除了要遵循一般處方設(shè)計(jì)的要求外，關(guān)鍵在于主藥的性狀和選擇合適的輔料及確定其用量。應(yīng)預(yù)先設(shè)計(jì)若干不同的方案，進(jìn)行試驗(yàn)和取樣檢驗(yàn)，并與對照片進(jìn)行比較，才能較終確定較優(yōu)處方。在處方設(shè)計(jì)時(shí)，應(yīng)重點(diǎn)考慮以下幾點(diǎn)。




1、可壓性




       可壓性是指物料是否*壓縮成片的性能?？梢杂闷瑒┑挠捕取⒖箯垙?qiáng)度、彈性復(fù)原率等來評價(jià)物料的成形性。片劑應(yīng)具有合適的硬度，同時(shí)也應(yīng)確保片劑能*崩解或藥物能*溶出。當(dāng)片劑中主藥含量較小時(shí)，應(yīng)采用藥劑學(xué)方法使藥物達(dá)到分布均勻的目的，一般情況下以采用簡單的賦形劑為宜；當(dāng)片劑中主藥含量較大時(shí)，既應(yīng)注意賦形劑的流動(dòng)性、可壓性，也應(yīng)考察其容納量及賦形劑的用量，同時(shí)還要考慮有效成分的粒度大小和形態(tài)對可壓性的影響。




       可壓性與原輔料的塑性和彈性及物料粒子的微觀狀態(tài)有關(guān)。微晶纖維素具有海綿狀多孔的管狀結(jié)構(gòu)，較易變形，所以是常用的可壓性好的干燥粘合劑。一般情況下，微晶纖維素用量在5％時(shí)，即可增加片劑的硬度。如果生產(chǎn)中主要是片劑的硬度有問題，首先要考慮使用微晶纖維素，其用量可高達(dá)65％。但當(dāng)幾種賦形劑合用時(shí)，可壓性會(huì)有變化，如乳糖與微晶纖維素混合使用時(shí)，會(huì)產(chǎn)生相加作用；而蔗糖粉與微晶纖維素混合使用時(shí)，則產(chǎn)生拮抗作用。






2、流動(dòng)性




       供粉末直接壓片的混合物料，其流動(dòng)性不僅直接影響?？椎某涮詈推夭町?，而且對粉末混合的均勻程度起著重要作用，這在高速壓片機(jī)中的意義較為重要。所以，在設(shè)計(jì)處方時(shí)，除了要選擇適當(dāng)?shù)南♂寗┩?，還需要用助流劑來增加混合藥粉的流動(dòng)性。粉末的流動(dòng)性常用休止角或流出速度等表示，休止角的測定方法有固定漏斗法、固定圓錐底法及傾斜箱法等。一般認(rèn)為，休止角小于30度時(shí)，其流動(dòng)性非常好；而大于40度時(shí)，流動(dòng)性不好。




3、潤滑性




       潤滑性是指藥物粉末表面潤滑的程度。在考察藥物混合粉末的潤滑性時(shí)，應(yīng)注意兩個(gè)方面：一是原料粉末的性質(zhì)及細(xì)度與潤滑劑品種和用量的關(guān)系；二是潤滑劑可使片劑軟化，藥物的粉粒越小，則需要潤滑劑的用量越多，軟化作用越明顯。




4、生產(chǎn)的可操作性




       合理的處方應(yīng)適合于大生產(chǎn)，既要滿足生產(chǎn)條件，如壓片速度、壓片壓力等，又要符合片劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，如無粘沖、裂片、松片現(xiàn)象，片劑的硬度、崩解、溶出度、片重差異、片厚等均應(yīng)符合規(guī)定。只有壓片速度較快，才能提高產(chǎn)量，提高勞動(dòng)生產(chǎn)率；只有降低壓片時(shí)的壓力，才能減少壓片機(jī)和沖模的損耗，延長使用壽命。有時(shí)小試或短時(shí)間生產(chǎn)，不會(huì)出現(xiàn)粘沖、裂片、片重等異常情況，但長時(shí)間生產(chǎn)時(shí)，這些異常現(xiàn)象就會(huì)顯露出來。這種情況下，也應(yīng)通過調(diào)整處方來解決。




       在進(jìn)行具體品種設(shè)計(jì)時(shí)，可以按以上原則進(jìn)行試制，以設(shè)計(jì)出較佳的處方和工藝。小試合格的處方工藝，要通過與大生產(chǎn)相同或相近的設(shè)備進(jìn)行中試并加以驗(yàn)證，才能進(jìn)一步確定其合理性。此外，還應(yīng)充分考慮藥物與輔料的相互作用、輔料的來源、價(jià)格等情況，只有這樣，才能設(shè)計(jì)出生產(chǎn)中切實(shí)可行的處方和工藝，滿足粉末直接壓片大規(guī)模生產(chǎn)的要求。




二、粉末直接壓片對藥物的一般要求




       進(jìn)行粉末直接壓片的藥物應(yīng)具有一定的粗細(xì)度或結(jié)晶形態(tài)；藥物粉末應(yīng)具有良好的流動(dòng)性、可壓性和潤滑性。但多數(shù)藥物不具備這些特點(diǎn)，可以通過改善藥物的性能等辦法加以解決。例如，藥物的粗細(xì)度、結(jié)晶形態(tài)不適于直接壓片時(shí)，可通過適宜手段，如改變其粒子大小及其分布、改變形態(tài)等來加以改善，如重結(jié)晶法、噴霧干燥法等，但實(shí)際生產(chǎn)中有不少困難而較少應(yīng)用。




       低劑量藥物（如主藥含量在50毫克以下），處方中含有較多的輔料，其流動(dòng)性、可壓性、潤滑性主要取決于輔料的性能。不論藥物本身的流動(dòng)性和可壓性好或不好，與大量的流動(dòng)性好、可壓性好的輔料混合均勻后，即可直接壓片。所以，粉末直接壓片的前提條件是輔料應(yīng)具有良好的流動(dòng)性、可壓性和潤滑性。




 


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