鹽酸左旋西替利嗪 性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
背景及概述
慢性蕁麻疹指反復(fù)發(fā)作,出現(xiàn)蕁麻疹癥狀達(dá)數(shù)月以上者。慢性特發(fā)性蕁麻疹病因復(fù)雜并且很難查出明確誘因,是皮膚科門(mén)診常見(jiàn)的 皮膚病,是一種由變態(tài)反應(yīng)導(dǎo)致的皮膚粘膜小血管擴(kuò)張及其通透性增強(qiáng)而出現(xiàn)的一種局限性水腫反應(yīng)。臨床表現(xiàn)皮膚出現(xiàn)成塊、成片狀風(fēng)團(tuán),異常瘙癢,反復(fù)發(fā)作,遷延頑固,??捎绊懟颊叩娜粘I?。其病因?yàn)樗幬?、食物及食物添加劑、吸入物、各種感染、昆蟲(chóng)叮咬、物理因素、精神因素及內(nèi)分泌因素、內(nèi)科某些疾病及遺傳因素。主要發(fā)病機(jī)制有*性和非*性兩類。由于機(jī)體肥大細(xì)胞或嗜堿性粒細(xì)胞釋放的血管活性介質(zhì)導(dǎo)致血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管和小靜脈通透性增加,進(jìn)而臨床表現(xiàn)風(fēng)團(tuán)、紅斑水腫及瘙癢等癥狀。近年來(lái)研究表明,皮膚血管上同時(shí)存在有H1和H2兩種組胺受體,這兩種受體可以使血管擴(kuò)張及管壁通透性增加。
鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的R-異構(gòu)體,是新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑,對(duì)H1 受體的親和力是鹽酸西替利嗪的2倍,有效劑量為鹽酸西替利嗪的1/2,臨床結(jié)果顯示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀及非索菲拉定較具有優(yōu)勢(shì)。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特點(diǎn),在用量上減少到5 mg/日。體內(nèi)外試驗(yàn)顯示左旋西替利嗪有較好的組胺拮抗作用,還可 以抑制變態(tài)反應(yīng)相關(guān)的多種炎癥介質(zhì)的釋放,同時(shí)具有較廣泛的抗炎作用。鹽酸左旋西替利嗪是21世紀(jì)初問(wèn)世的新一代H1 受體拮抗劑,無(wú)論在藥理學(xué)抑或臨床方面均顯示出強(qiáng)效的抗組胺活性,臨床療效持久,安全性好,是比較理想的抗組胺藥。
藥理作用
鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的左旋R-對(duì)映異構(gòu)體,為新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑,是西替利嗪的活性成分,對(duì)H1受體具有高度選擇性(K1 =3.2nmol/L)是西替利嗪(K1=6.3nmol/L)的2倍,可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H1受體。無(wú)明顯抗膽堿和抗 5-羥色胺作用,**抑制作用較小,能有效抑制嗜酸性粒細(xì)胞的積聚和、抑制變應(yīng)原誘導(dǎo)的嗜酸性粒細(xì)胞游走和趨化,是高效高選擇性外周H1受體拮抗劑,體內(nèi)外試驗(yàn)顯示其具有較好的抗組胺作用,同時(shí)尚有抑制變態(tài)反應(yīng)相關(guān)炎癥介質(zhì)釋放而起到抗炎作用。
詞條
詞條說(shuō)明
中文名稱: 微晶纖維素 中文同義詞: 微晶質(zhì),微晶體;纖維素粉;亞硫酸(鹽)紙漿;纖維素/微晶纖維素;微晶纖維素;纖維素;纖維素酶;木質(zhì)粉 英文名稱: Cellulose microcrystalline 英文同義詞: AVICEL PH;AVICEL PH 101(R);AVICEL PH 102;AVICEL PH 105(R);AVICEL(R);''AVICEL(R)'';AVICEL S
枸櫞酸鉍鉀? 中文名稱: 枸櫞酸鉍鉀? 中文同義詞: 枸櫞酸鉍鉀;迪樂(lè);膠次枸櫞酸鉍鉀? 英文名稱: BISMUTH POTASSIUM CITRATE? 藥品名稱:麗珠得樂(lè) 別 ? ?名:枸櫞酸鉍鉀膠囊 外文名稱:Colloidal Bismuth Subcitrate Capsules 是否處方藥:非處方藥 主要適用癥:慢性胃炎及緩解
甲硫酸新斯的明 英文名:Neosigmine MethylsuIFAte (Prostigmin Methylsulfate) 熔 ?點(diǎn): 143 ~149 ℃ 含量:99% 溶解度:≥140.0 硫酸鹽:≤200ppm 干燥失重:≤0.5% 性狀:白色結(jié)晶粉末 包裝:25Kg紙板桶 用途:甲硫酸新斯的明為新斯的明的注射制劑。作用與溴新斯的明同。常用于嚴(yán)重和緊急的重癥肌無(wú)力、手術(shù)后的腹氣
鹽酸特比萘芬? 化學(xué)名稱:(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽 中文同義詞: 特比萘酚;鹽酸特比萘酚;特比萘芬鹽酸鹽;(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽;特拉萘芬鹽酸鹽;鹽酸特比萘芬;鹽酸特比奈酚;特比萘酚鹽酸鹽? 英文名稱: Terbutaline? 英文同義詞: (e)-n-(6
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