螺內(nèi)酯

時間：2017-12-22

螺內(nèi)酯
中文同義詞: (7α,17α)-7-(乙酰巰基)-17-羥基-3-氧代孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯;安體舒通;螺旋內(nèi)酯;17beta-羥基-3-氧-7alpha-(乙酰硫基)-17alpha-孕甾-4-烯-21-羧酸-gamma-內(nèi)酯;螺內(nèi)酯;螺瑞酮;螺甾內(nèi)酯;安體舒通(螺內(nèi)酯)
英文名稱: 17-Hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid-gamma-lactone-7-acetate
英文同義詞: ,(7alpha,17alpha)-;17alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-, gamma-lactone, acetate;17-alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha-lactone;17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacid,1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha;17-Hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid gamma-lactone acetate;17-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicaciga;17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacigamm;3-(3-keto-7-alpha-acetylthio-17-beta-hydroxy-4-androsten-17-alpha-yl)propion
CAS號: 52-01-7
分子式: C24H32O4S
分子量: 416.57
EINECS號: 200-133-6
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Biochemistry;Steroids;Steroids (Others);Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;羰基化合物;原料藥
螺內(nèi)酯是一種弱的保鉀利尿藥，又名安體舒通、螺旋內(nèi)酯。化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可與醛固酮競爭遠曲小管及集合管細胞漿內(nèi)的醛固酮受體，影響醛固酮和受體結(jié)合，從而阻礙醛固酮誘導(dǎo)蛋白的合成，進而抑制K+-Na+交換，鉀的排出減少，起到保鉀利尿作用。螺內(nèi)酯的利尿作用強度與體內(nèi)醛固酮分泌多少有關(guān)，分泌多則作用強，分泌少則作用弱，無醛固酮分泌的病人服用無利尿作用。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故該藥利尿作用弱，起效慢，維持時間長，主要用于伴有醛固酮增多的頑固性水腫，如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、腎病綜合征等，對充血性心力衰竭因缺鈉而引起繼發(fā)性醛固酮增多患者療效較好，單用本品時利尿作用往往較差，常與氫氯噻嗪或雙氫克尿噻合用可增強療效。此外用于原發(fā)性醛固酮增多癥、原發(fā)性高血壓的**。高鉀血癥及腎功能衰竭的患者禁用。
本品口服迅速吸收而不規(guī)則，其吸收速率與螺內(nèi)酯的顆粒大小有關(guān)。一般制法，生物利用度僅為5%，如制成微粒其吸收率可達 90%，達峰血藥濃度約為3小時。在體內(nèi)代謝迅速，主要代謝物烯睪丙內(nèi)酯 (孕烯內(nèi)酯，Canrenone) 能發(fā)揮藥理活性，其他代謝物逐漸轉(zhuǎn)化為烯睪丙內(nèi)酯。一次口服后2～4小時血清中代謝物達峰值。代謝物的濃度在 12小時內(nèi)濃度迅速下降，在12～96小時緩慢下降?？诜啻蝿┝亢笙┎G丙內(nèi)酯代謝物的半衰期為13～24小時。螺內(nèi)酯的半衰期僅約10分鐘。烯睪丙內(nèi)酯的血漿蛋白結(jié)合率為98%。其代謝物經(jīng)膽汁和尿液排泄。烯睪丙內(nèi)酯代謝有腸肝循環(huán)。本品可透過胎盤屏障并進入乳汁。還有抑制雌激素和雄激素合成的作用。
適應(yīng)證螺內(nèi)酯為醛固酮的競爭性抑制藥，藥物本身并沒有活性，利尿作用是與內(nèi)源性醛固酮競爭性拮抗而發(fā)生，屬于保鉀利尿劑。
①水腫性疾病，與其他利尿藥合用，**充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用;也用于特發(fā)性水腫的**。
②高血壓，作為高血壓的輔助**藥物。
③原發(fā)性醛固酮增多癥，螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和**。
④低鉀血癥的預(yù)防，與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。
用途用作利尿藥
險品標志 T,Xn,Xi
危險類別碼 60-40-36/37/38
安全說明 53-22-36/37/39-45-36-26
WGK Germany 3
RTECS號 TU4725000
性狀：為白色或類白色細微結(jié)晶性粉末，微有苦味，無臭或有輕微硫醇臭。在氯仿中較易溶解，不溶于水，溶于乙醇，易溶于苯或醋酸乙酯
包裝：10KG /桶
標準:USP35/EP7

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詞條
詞條說明
香豆素
中文名稱:香豆素中文別名:氧雜茶鄰?fù)?香豆內(nèi)脂;鄰氧萘酮;2H-1-苯并吡喃-2-酮;1,2-苯并吡喃酮英文名稱:Coumarin 英文別名:2H-1-Benzopyran-2-one; COUMARINE; 1-Benzopyran-2-one; 1,2-Benzopyrone; Chromen-2-one; O-Oxy-Cinnamic Lactone ; 2H-chromen-2-one
2-苯基咪唑
中文名稱：2-苯基咪唑 ? ? ? ? ? ? ? 英文名稱：2-Phenylimidazole ?? CAS NO ?：670-96-2 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? &
黃芩提取物
黃芩提取物-黃芩苷 21967-41-9 10:1提取褐粉狀 50斤/紙板桶用途：具有廣譜抗菌作用,還有利膽、抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)、解熱、解毒、利尿、降壓等作用。臨床上用于**傳染性肝炎,對降低肝炎活動期中谷丙轉(zhuǎn)氨酶有較好療效,還用葉于**中風(fēng)和癱瘓，可降低腦血管阻力，增加腦血流量，提高血腦屏障通透性及對抗由磷酸腺苷引起的血小板凝集作用。
丙二酸
丙二酸英文名稱:malonic acid 中文別名:胡蘿卜酸;甜菜酸;縮蘋果酸;甲烷二羧酸;丙烷二羧酸 CAS RN :141-82-2;156-80-9 EINECS號:205-503-0 分子式:C3H2O4 分子量:102.0467 包裝：25kg/編織袋含量：99% 性狀：白色結(jié)晶溶解性易溶于水，溶于乙醇和乙醚、吡啶。? 用途：主要用于醫(yī)藥中間體，也用于香料、粘